Содержимое
Олопатадин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический водорастворимый порошок. Молекулярная масса 373,88 Да.
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 ч, а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60–70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ .
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo .
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ , приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ , никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Селективний блокатор гістамінових H1-рецепторів також інгібує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Чинить виражену протиалергічну дію.
Не впливає на α-адренорецептори, допамінові рецептори, м1- та м2-холінорецептори, а також на серотонінові рецептори.
При місцевому застосуванні системна абсорбція низька. Cmax олопатадина в плазмі крові досягається протягом 2 годин після місцевого застосування і становить від 0.5 нг/мл і менше до 1.3 нг/мл. T1/2 в плазмі становить 3 год. Виводиться переважно нирками, 60-70% виводиться у незміненому вигляді.
Закопують у кон’юнктивальний мішок 1-2 рази на добу, залежно від застосовуваної лікарської форми.
Місцеві реакції: менше 5% – затуманювання зору, печіння і біль в очах, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в оці, гіперемія кон’юнктиви, кератит, ірит, припухлість повік.
Системні реакції: 0.1-1% – слабкість, біль голови, запаморочення, нудота, фарингіт, риніт, синусит, зміна смаку.
Підвищена чутливість до олопатадину.
Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода або немовляти.
Достатнього досвіду застосування у дітей віком до 3 років немає. Можна застосовувати у дітей віком від 3 років і старших у тих же дозах, що й у дорослих.
Достатнього досвіду застосування у дітей віком до 3 років немає. Можна застосовувати у дітей віком від 3 років і старших у тих же дозах, що й у дорослих.
Вплив на здатність до к
ерування транспортними засобами та механізмами
Якщо у пацієнта після застосування олопатадина тимчасово знижується чіткість зору, то до його відновлення не рекомендується керувати автомобілем та займатися іншою діяльністю, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Краплі очні у вигляді прозорого розчину від безбарвного до світло-жовтого кольору.
Діюча речовина (1 мл): олопатадину гідрохлорид 2.22 мг, що відповідає вмісту олопатадину 2 мг.
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, повідон К29/32 – 18 мг, натрію гідрофосфат безводний – 5 мг, натрію хлорид – 5.5 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, хлористоводнева кислота та/або натрію 7. /і – до 1 мл.
Вейпінг стає дедалі популярнішим серед людей, які шукають альтернативу традиційним сигаретам. Рідини для вейпа та…
В современном мире, где каждый из нас стремится оптимизировать свое время и сделать домашние дела…
Пластиковые окна давно завоевали популярность благодаря своей долговечности, энергоэффективности и простоте в уходе. Однако даже…
В епоху технологічних інновацій мобільні проектори стають дедалі популярнішими. Вони не лише розширюють можливості перегляду…
Індивідуальний підхід до клієнта є однією з ключових характеристик, що відрізняє дійсно хороший салон краси.…
Вступ Азартні ігри на гроші з виводом сьогодні стають дедалі популярнішими серед гравців в онлайн-казино.…